1.领会:药物的水解反应、药物的自动氧化反应。
2.简单应用:药物的其他变质反应。
(二)药物的代谢反应
识记:药物的氧化反应、还原反应、水解反应、结合反应。
第二章 药物的化学结构与药效的关系
第一节 药物的基本结构和结构改造
(一)生物电子等排原理
(二)前药原理
第二节 理化性质和药效的关系
(一)溶解度和分配系数对药效的影响
(二)解离度对药效的影响
第三节 电子密度分布和药效的关系
第四节 立体结构和药效的关系
(一)原子间距离对药效的影响
(二)立体异构对药效的影响:旋光异构、几何异构、构象异构
第五节 键合特性对药效的影响
(一)氢键形成对药效的影响
(二)电荷转移复合物的形成对药效的影响
(三)金属螯合作用对药效的影响
三、考核知识点和要求
(一)药物的基本结构和结构改造
1.识记:前药的应用。
2.领会:生物电子等排原理。
(二)理化性质和药效的关系
领会:溶解度和分配系数对药效的影响、解离度对药效的影响。
(三)电子密度分布和药效的关系
简单应用:电子密度分布和药效的关系。
(四)立体结构和药效的关系
简单应用:原子间距离对药效的影响、立体异构对药效的影响。
(五)键合特性对药效的影响
简单应用:氢键形成对药效的影响、电荷转移复合物的形成对药效的影响、金属螯合作用对药效的影响。
第三章 麻醉药
第二节局部麻醉药
考核知识点和要求
(一)局部麻醉药
1.识记:普鲁卡因和利多卡因的结构、化学名称、制备与用途。
2.领会:局部麻醉药的构效关系。
第四章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
第一节镇静催眠药
(一)巴比妥类:制备通法、通性、结构性质与作用的关系及代谢。
(二)苯二氮艹卓类:发展与构效关系、作用机制及拮抗剂、代谢。
(三)其他类型
第二节抗癫痫类